Antihistamīns

Antihistamīns , jebkura no grupām sintētisks zāles, kas selektīvi neitralizē histamīns pēc atbrīvošanas no dažām lielām šūnām ( tuklas šūnas ) ķermeņa iekšienē. Antihistamīni aizstāj histamīnu vienā vai otrā no divām receptoru vietām, kur tas saistās dažādos uzņēmīgos audos, tādējādi novēršot histamīna izraisītas reakcijas tādos apstākļos kā: stress , iekaisums un alerģija. Zāles lieto antihistamīna līdzekļus ar spēcīgām pretvemšanas īpašībām ārstēšanu kustību slimības un vemšana.

antihistamīni, ieskaitot Benadrilu

antihistamīna līdzekļus, ieskaitot Benadrilu, Antihistamīna līdzekļus, piemēram, Benadrilu (difenhidramīnu) un Klaritīnu (loratadīnu), var iegādāties bez receptēm. Abi šie aģenti darbojas, bloķējot H1receptori. Tomēr, tā kā benadrils saistās ar šiem centrālās nervu sistēmas (CNS) receptoriem, izraisot miegainību, Claritin viegli neiekļūst CNS un tādējādi parasti neizraisa miegainību. Alisona Platta Kendala



Histamīna bioloģiskās darbības

Histamīns ir ķīmiskais kurjers, kas iesaistīts vairākās sarežģītās bioloģiskās darbībās. Tas notiek galvenokārt neaktīvā saistītā formā lielākajā daļā ķermeņa audu. Atbrīvojoties, tas mijiedarbojas ar specifiskiem histamīna receptoriem uz šūnas virsmas vai mērķa šūnā, lai izraisītu izmaiņas daudzās dažādās ķermeņa funkcijās. Ir aprakstīti četri farmakoloģiskā histamīna receptoru veidi: H1, Hdivi, H3un H4. Visi četri ir strukturāli līdzīgi un tiek klasificēti kā tā sauktie ar G olbaltumvielām saistīti receptori (receptori, kas pārraida signālus uz intracelulāru molekulu, ko dēvē par guanīna nukleotīdu saistošo jeb G proteīnu). Viņi tomēr atšķiras attiecībā uz viņu audi izplatība un bioloģiskā ietekme.

Histamīns stimulē daudzu gludo muskuļu saraušanos, piemēram, muskuļos kuņģa-zarnu trakta , dzemde un bronhi. Dažos gludajos muskuļos tas rada relaksāciju, īpaši smalkos asinsvados, kuru paplašināšanās var izraisīt izteiktu asinsspiediena pazemināšanos. Histamīns arī palielina kapilāru sienu caurlaidību tā, lai vairāk sastāvdaļas plazmas var izkļūt audu telpās, kā rezultātā palielinās limfas plūsma un tās olbaltumvielu saturs un veidojas tūska. Šīs sekas ir izpaudās apsārtumā un izsitumos, kas saistīti ar histamīna izdalīšanos, kas var rasties pēc neasa instrumenta skrāpējuma vai bišu dzēliena.

Šķiet, ka histamīnam ir fizioloģiska loma ķermeņa aizsardzībā pret naidīgu vide , jo tas atrodas ķermeņa virsmās - ādā, elpošanas membrānā un blakus audos un gremošanas trakta gļotādā. Histamīns var izdalīties no audu tukšajām šūnām un asins bazofiliem, ja ķermenis tiek pakļauts traumām, infekcijām vai dažām zālēm. Tas palīdz ķermenim noņemt šūnu bojājumu produktus no iekaisuma. Visizplatītākais apstāklis, kurā histamīns tiek atbrīvots, ir antivielas ko ražo ārvalstu olbaltumvielas. Ārkārtējos apstākļos histamīna ietekme kļūst patoloģiska, izraisot pārspīlētas reakcijas ar satraucošiem rezultātiem, kā tas var notikt dažos alerģiskos apstākļos.



H1receptoru antagonisti

Pirmie antihistamīni tika ieviesti pie H1receptoru vietas. Tāpēc tos apzīmē ar H1uztvērējs antagonisti (vai H1- bloķējošie līdzekļi) un selektīvi iebilst pret visiem histamīna farmakoloģiskajiem efektiem, izņemot tos, kas ietekmē kuņģa sekrēciju. Šo antihistamīna līdzekļu izstrāde sākās aptuveni 1937. gadā, kad to atklāja franču pētnieki savienojumi kas pasargāja dzīvniekus gan no letamīna histamīna, gan no anafilaktiskā šoka. Pirmie antihistamīna līdzekļi bija etilamīna atvasinājumi; anilīna tipa savienojumi, kas vēlāk tika pārbaudīti un tika atzīti par iedarbīgākiem, bija pārāk toksiski klīniskai lietošanai. 1942. gadā tika atklāts modernāko antihistamīna līdzekļu (anilīna atvasinājums ar nosaukumu Antergan) priekšgājējs. Pēc tam tika sagatavoti savienojumi, kas bija spēcīgāki, specifiskāki un mazāk toksiski, ieskaitot H1receptoru antagonisti difenhidramīns, hlorfeniramīns, prometazīns un loratidīns.

H1antihistamīna līdzekļus lieto, lai nomāktu vai atvieglot simptomi dažādos alerģiskos apstākļos; viņi to dara, sacenšoties ar atbrīvoto histamīnu par tā H okupāciju1receptori. Tie var būt efektīvi sezonālā siena drudža (sezonālā rinīta un konjunktivīts ), lai mazinātu šķaudīšanu, rinoreju (iesnas) un acu, deguna un rīkles niezi. Kopumā H1antihistamīni parasti veiksmīgāk kontrolē akūta nekā hroniskas slimības; tādējādi tie ir visnoderīgākie siena drudža sezonas sākumā, kad alergēni ir zemā koncentrācijā, bet daudzgadīgā vazomotorā rinīta gadījumā (nesezonāls, alerģisks deguna gļotādu iekaisums, ko izraisa vides vai emocionāli stimuli). tiem ir tikai ierobežota vērtība. Tās parasti nav efektīvas ārstēšanā astma , norādot, ka šajā stāvoklī histamīns nav galvenais simptomu izraisītājs. Atsevišķas alerģiskas ādas reakcijas labvēlīgi reaģē uz H1antihistamīni, kas ir īpaši efektīvi akūtu ādas nātrenes izsitumu un kukaiņu koduma niezes un pietūkuma ārstēšanai.

kāds vielas stāvoklis ir hlors

H1antihistamīna līdzekļi ir salīdzinoši bez nopietnām blakusparādībām. Bieži sastopamas mazāk nopietnas blakusparādības, visizteiktākās ir miegainība. Tā kā tie nepārsniedz asins-smadzeņu barjeru, jaunāks H1antihistamīni tomēr salīdzinoši nesatur šo blakusparādību. Dažu H darbība1antihistamīni (piemēram, difenhidramīns un prometazīns) uz centrālo nervu sistēmu ir izmantoti kā priekšrocība kustību slimību profilaksē un ārstēšanā. Tā kā viņiem piemīt arī nomierinoša darbība (īpaši dimenhidrināts un prometazīns), tie var pasliktināt cilvēka sniegumu braukšanas un uzlabot alkohola un citu nomācošu zāļu iedarbība, kas iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu. Vecāki antihistamīni stipri saistās ar H1receptori smadzenēs, bet arī saistās ar muskarīna receptoriem smadzenēs, un šī darbība var veicināt to darbību izdevīgs efekts.



Hdivireceptoru antagonisti

Histamīnam ir fizioloģiska loma, regulējot skābes sekrēciju kuņģī, kur tas stimulē parietālās šūnas sālsskābes ražošanā. Tas, iespējams, ir aizsargājošs, jo skābe kontrolē vietējo baktēriju populāciju. 1970. gados tika izgudrota jauna sintētisko narkotiku klase, kas bloķēja histamīna darbību pie tā Hdivireceptori; pirmais no šiem līdzekļiem bija cimetidīns (Tagamet). Tika pierādīts, ka šīs zāles ir ārkārtīgi efektīvas histamīna darbības antagonizācijā, stimulējot skābes sekrēciju un bloķējot citus skābes sekrēcijas stimulatorus, ieskaitot hormona gastrīnu un pārtiku. Hdivi-saņēmējs antagonists zāles, piemēram, cimetidīns un ranitidīns, ātri izveidoja vietu tādu slimību ārstēšanā, kas saistītas ar kuņģa skābes hipersekrēciju, piemēram, peptiskas čūlas .